(موستارژين)Mustargen    

نام اختصاري M و نامهاي ديگر آن عبارتند از Bis 2-Chloroethyl ، Nitrogen mustards، ميباشد.

موستين قديمي ترين داروي ضد سرطان است. در جنگ جهاني اول سولفور موستارد (Sulfur Mustards) بصورت يک گاز جنگي مورد استفاده قرار گرفت. شديدا سوزاننده است و موجب تاول در محل تماس با پوست ميشود. تاکنون بيش از يکصد نوع ترکيب داروئي موستارد ساخته شده است ولي نيتروژن موستارد شناخته شده تر مي باشد و بيشتر مورد استفاده است.

مقدار و راه استعمال: 4/0 ميلي گرم براي هرکيلوگرم وزن بدن ( 10 ميلي گرم براي هرمترمربع سطح بدن) هرهفته که معمولا 10 ميلي گرم در يک دوز داده ميشود. دارو در 10 سي سي آب مقطر حل شده و درست سرم تزريق ميشود. پس از تهيه محلول بايد به سرعت آنرا مصرف کرد زيرا در تماس با آب تجزيه ميشود.

عوارض گوارشي: تهوع، استفراغ، بي اشتهائي، استفراغ پس از 8ساعت متوقف ميشود و بي اشتهائي و تهوع تا 24 ساعت ادامه مي يابد.

عوارض خوني: لکوپني و ترمبوسيتوپني که موجب محدوديت تجويز دارو مي شود.

عوارض پوستي: تزريق زير پوست موجب تحريک و زخم ميشود.تزريق تيوسولفات سديم Sodium Thiosolfate در محل تزريق موستارد جلو زخم شدن پوست را با خنثي کردن دارو مي گيرد . چون محلول دارو سوزاننده است پس از برخورد با پوست و با تماس با چشم مي تواند سوختگي و زخم بوجود آورد و لذا شستشوي فوري با آب زياد ضروري است.

عوارض چشمي: مسموميت با بيشتر از دوز درماني موجب اشک ريزي ، گيجي و اسهال مي گردد. اوئيت نکروزان Necrotizing  Uveitis   پس از تزريق دارو در شريان کاروتيد براي درمان سرطان مغز ديده شده است که علت آن واسکوليت شريان کوروئيد است.

چند دقيقه پس از تزريق دارو نميتوان آنرا به صورت اصلي در بدن يافت چون به پروتئينها و مولکولهاي درشت داخل سلول مي چسبد. حدود يکصدم آن از راه ادرار دفع مي شود.

مکانيسم اثر: گرچه نيتروژن موستارد سالهاست در بازار موجود است ولي مکانيسم اثر آن روشن نيست.

همه داروهاي الکيل کننده فورا با مواد سلولي مانند آمينو، فسفات، سولفيد ريل، هيدروکسيل ايميدازول و کربوکسيل ترکيب مي شوند. بدين ترتيب پلي بين مواد مختلف DNA  بوجود مي آورند و مانع تقسيم آن ميشوند. محل ترکيب مواد الکيل کننده در داخل مولکول DNA  روشن نيست. بعضي گروه هاي فسفات و بعضي از محققين اتم هيدروژن پورين و پريميدين را محل اثر اين دسته داروها ميدانند. در حال حاضر بيشتر محققين عقيده دارند که مکانيسم اثر مواد الکيل کننده عبارتند از الکيل کربن ازت شماره 7 (N)  گوانين در DNA  که موجب تغيير شکل گوانين مي شود. به طوريکه با تايمين مقابل به صورت ناپايداري جفت مي شود و موجب غلط خوانده شدن آن در موقع تقسيم و ساختن DNA  مي شود.

-         باز کردن حلقه ايميد ازولي گوانين که موجب از بين رفتن مولکول گوانين مي شود.

-         بهم وصل کردن جفتهاي گوانين (guanine) که سبب جلوگيري از تقسيم شدن (DNA)  مي شود.

موارد استعمال مهم: سرطان برونش، هوچکين و لنفومهاي غير هوچکيني (ساير مواد الکيل کننده نيز موثر هستند). جلو گيري از جمع شدن مايع در پلور يا پريتوآن. براي اينکار پس از کشيدن مايع پلوريا پريتو آن 15 ميلي گرم نيتروژن موستارد با 20 سي سي سرم فيزيولوژي مخلوط مي شود و در پلور تزريق مي گردد اثر دارو در آسيت به خوبي اثر آن بر مايع پلور نيست.

در سرطانهاي پستان، مايکوزيس فونگوئيد، کانسر پروستات، کانسر معده و لوسمي لنفوئئدي مزمن نيز موثر است.

براي درمان مايکوزيس فوگوئيد محلول 25/0% آن(خيلي رقيق) بر روي ضايعات پوستي ماليده مي شود و موجب بهبود موقت ضايعات مي گردد.

مکانيسم مقاومت در مقابل دارو روشن نيست ولي احتمالا به علت شدت يافتن ترميم الکيله شده توسط سلول انجام مي گردد.

نوع بسته بندي : آمپولهاي 10 ميلي گرمي به صورت پودر که بايد در يخچال نگهداري شود.