5- فلوئورويوراسيل

مقدار و راه استعمال: داخل وريدي به مقدار 5/12 ميلي گرم براي هر کيلو گرم وزن انسان روزانه براي 3 تا 5 روز هر 4 هفته و يا 15 ميلي گرم براي هر کيلو گرم هر هفته. داخل شرياني به مقدار 10 ميلي گرم براي هر کيلو گرم روزانه براي 15 روز و بعد از استراحت. داخل وريدي به صورت يک گرم در 1000 سي سي دکستروزر 5 درصد در مدت 8 ساعت روزانه براي 5 روز ماهيانه و يا همين نوع درمان با دادن دارو به صورت خوراکي به مدت 2 تا 4 هفته ادامه يافته است.

تصور مي رود راه خوراکي براي متاستاز هاي کبدي سرطانهاي دستگاه گوارش به علت تجمع زياد در وريد باب مناسبتر مي باشد. نيمه عمر دارو به مقدار 15 ميلي گرم براي هر کيلو 10 تا 12 دقيقه است.

مسموميت:

گوارشي: بي اشتهايي، تهوع و استفراغ شايع است. زخمهاي دهان و اسهال شايع نيست ولي در صورت بروز دارو بايد قطع شود. گاهي در محلول کولوستومي زخم پديد مي آيد.

خوني: لکوپني معمولا 7 تا 14 روز بعد از دوز اول دارو شديد مي شود و موجب محدوديت مصرف دارو است. آنمي و ترمبوسيتوپني نيز ديده مي شود.

پوستي: ريزش موها شايع و برگشت پذير است، درماتيت و پررنگ شدن پوست ديده ميشود. افزايش اشک چشم ، تاري ، سرخي چشم و سوزش چشمها گزارش شده است که در هفته پس از قطع دارو بهبود مي يابد. فيبروز مجاري اشکي (Dacryocystitis)  نيز ديده مي شود که قابل برگشت نيست. درمان طولاني با 5- فلوئورويوراسيل مي تواند موجب اکتروپيون Ecrtropin شود  که پس از قطع درمان برگشت پذير است.

درمان جمعي با متوترکسات، اندوکسان و 5 فلوئورويوراسيل موجب ورم ملتحمه و افزايش اشک در بسياري از بيماران تحت درمان شده است. اختلال در تطابق نيز گاهي بروز مي کند که پس از قطع درمان قابل برگشت مي باشد.

کم شدن ديد، درد چشم، ترس از نور و ونستاگموس نيز گاهي ديده مي شود. درمان موضعي با 5- فلوئورويوراسيل، تحريک ملتحمه، اشک ريزش، درد چشم و احساس سوزش پديد مي آورد.

عصبي: آتاکسي مخچه نادر است.

مکانيسم اثر: از نظر  شکل ملکولي شبيه پريميدين) اوراسيل Uracil ) است در بدن تبديل به دزکسي نوکلئوتيد مربوط مي شود و در طي اين عمل آنزيم تايميديلات سنتتاز را به خود جذب مي کند.

بنابراين مکانيسم اثر وقفه تايميديلات سنتتاز و جلوگيري از سنتز DNA است.

( در بيوشيمي طبيعي بدن تايميديليک اسيد دزکسي ريبونوکلئوئيدتايمين، 5- متيل يوراسيل ( 5- Methyluracil ) است که با زيريميدين مختصDNA  ميباشد).

تبديل شدن 2- دزکسي يوريدين 5- فيفات براي ايجاد 5 متيل- يوراسيل در نهايت امر توسط آنزيم تايميديلات سنتتاز انجام مي گيرد.

 اين مساله که دزکسي نوکلئوئيد پديد آمده از 5 فلوئورويوسيل در مولکول DNA  وارد مي شود يا خير روشن نيست.

به علاوه 5- فلوئورويوراسيل در داخل مولکول RNA  نيز وارد مي شود و ساخته شدن RNA طبيعي را نيز مختل مي کند. اين عمل توسط وقفه وارد شدن يوراسيل و اوروتيک اسيد در RNA  انجام مي گيرد.

موارد استعمال مهم: سرطان مثانه، سرطان پستان، سرطان قولون ورکتوم، سرطان معده نوع آندوکارسينوم، هپاتوم، سرطان تخمدان، سرطان پانکراس و سرطان دهانه زهدان.

ساير مواد استعمال: سرطان غده فوق کليه، تومورکارسينوئيد، سرطانهاي سروگردن، سرطان پروستات.

نوع بسته بندي: آمپولهاي 250 تا 500 ميلي گرمي.