متوترکسات = Methotrexate = نام اختصاري M

مقدار و راه استعمال: به صورت خوراکي 5/2 تا 5 ميليگرم روزانه، تزريق وريدي يا عضلاني 4/0 ميلي گرم براي هر کيلو گرم( حداکثر 25 ميلي گرم ) روزانه براي 4 تا 5 روز هر 3 يا 4 هفته به کار مي رود دوزهاي بسيار زياد متوترکسات نياز به خنثي کردن اثرات آن پس از تزريق با سيتروروم فاکتور دارد.

در درمان با متوترکسات بايد وضع کليه سلامت و مقدار ادرار کافي باشد.

تزريق داخل شرياني به مقدار 25 ميلي گرم روزانه که بلافاصله بعد از آن سيتروروم فاکتور به مقدار 6 تا 9 ميلي گرم چهار بار در روز داخل عضلاني براي درمان سرطان دهانه زهدان داده شده است.

متوترکسات از سدبين خون و مغز به خوبي عبور نمي کند بنابراين براي اثر به روي سلولهاي سرطاني که به مغزراه يافته اند دارو بايد داخل مايع نخاع تزريق شود.

عمر دارو در بدن با دور 7 دهم ميلي گرم براي هر کيلو45 دقيقه و براي دوز50 تا 200 ميلي گرم براي هر کيلو 120 دقيقه و براي دوز 50 تا 500 ميلي گرم براي هر کيلو در حدود 157 دقيقه است.

مسموميت:

گوارشي: زخمهاي دهان شايع است و در صورت بروز بايد دارو قطع شود. اسهال نيز ديده مي شود و در صورت بروز بايد دارو قطع شود. آنتريت خونريزي دهنده و سوراخ شدن روده اگر در صورت بروز اسهال درمان يابد ديده مي شود. اختلالات کبدي قابل برگشت که در تسهاي آزمايشگاهي با بالا رفتن ( SGOT , SGPT)  تشخيص داده مي شود بروز مي کند و به ندرت باعث سيروز مي شود.

خوني: لکوپني ترمبوسيتوپني و آنمي ممکن است پديد آيد و موجب محدوديت مصرف دارو مي شود.

سيتروروم فاکتورآنتي دوت سمي متوترکسات مي باشد.

کليوي: نکروز توبولها ديده مي شود. متوترکسات از کليه دفع مي گردد و در موقعي که نارسايي کليه وجود دارد ممکن است علاوه بر آنچه در بدن تجمع پيدا مي کند موجب افزايش نارسايي کليه شود. در موقع درمان با متوترکسات وضع کليه بايد مکررا بررسي شود.

پوستي: ريزش موها شايع نيست و برگشت پذير است در ماتيت گاهي ديده ميشود.

استخواني: استئوپوروز گاهي در بچه ها که تحت درمان طولاني با متوترکسات هستند ديده مي شود.

متوترکسات با دوزهاي متعدد مسموميت شديدتري از يک دوز تنها با مقدار زياد مي دهد.

چشمي: کم شدن ديد چشم، ريزش اشک، ترس از نور و درد چشم گزارش شده است.

مکانيسم اثر: موجب وقفه آنزيم دي هيدروفولات ردوکتاز Dihydrofolate ، Reductase  مي شود و بنابراين از مقدار تتراهيدروفوليک اسيد ، Tetrahydrofolate  Reductase ، در دسترس سلول مي کاهد. تتراهيدروفوليک اسيد در انتقال عاملهاي تک کربني در واکنشهاي بيوشيمي اهميت دارد که در سنتز اسيدتايميديليک Thymidilic  از دزکسي يوريدين Desoxyuridine  ضروري است( اسيد تايميديليک فقط در ساختمان DNA دخالت دارد).

عاملهاي تک کربني در بيوسنتزاينوزيک اسيد که براي ساختن آدنين و گوانين ضروري است و در سنتزپورين نيز لازم است.

موارد استعمال: لوسمي حاد لنفوبلاستيک، سرطان پستان، سرطان ريه، کوريوکاسينوم، مدولوبلاستوم، مايکوزيس فونگوئيدس، سارکم استئوژنيک، رابدوميوم سارکم سرطان اسکوآموس سل کارسينوماي سروگردن، سرطان بيضه ، سرطان دهانه زهدان  وسرطان تخمدان.

ساير موارد استعمال: سرطان مغز، سرطان روده بزرگ.

نوع بسته بندي: قرص 5/2 ميلي گرم، آمپول 5 ميليگرم،و 50 ميلي گرم.